Vesicare

0
25

Ulotka Vesicare

ULOTKA DLA PACJENTA

Ulotka dołączona do opakowania: Informacja dla użytkownika

Vesicare, 1 mg/ml, zawiesina doustna

Solifenacini succinas

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta.

  • Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
  • W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
  • Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.
  • Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

  1. Co to jest lek Vesicare i w jakim celu się go stosuje
  2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Vesicare
  3. Jak stosować lek Vesicare
  4. Możliwe działania niepożądane
  5. Jak przechowywać lek Vesicare
  6. Zawartość opakowania i inne informacje
  1. Co to jest lek Vesicare i w jakim celu się go stosuje

Substancja czynna leku Vesicare należy do grupy leków cholinolitycznych. Leki te zmniejszają aktywność nadreaktywnego pęcherza moczowego. Takie działanie pozwala na dłuższe odstępy w korzystaniu z toalety i zwiększa ilość moczu utrzymywanego w pęcherzu.

Vesicare stosuje się w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego. Należą do nich: parcia naglące, czyli epizody niespodziewanej, pilnej potrzeby oddania moczu, częstomocz i nietrzymanie moczu, związane z tym, że chory nie zdążył skorzystać z toalety.

Vesicare stosuje się w leczeniu pęcherza nadreaktywnego u dorosłych.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Vesicare

Kiedy nie stosować leku Vesicare:

  • jeśli pacjent nie może oddać moczu lub nie może opróżnić pęcherza moczowego (zatrzymanie moczu)
    • jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia żołądka lub jelit (toksyczne rozdęcie okrężnicy, powikłanie związane z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy)
    • u pacjenta chorującego na chorobę mięśni nazywaną miastenią, która może powodować znaczne osłabienie niektórych mięśni
    • jeśli u pacjenta występuje jaskra z wąskim kątem przesączania (zwiększone ciśnienie płynu w gałce ocznej przebiegające ze stopniową utratą wzroku)
    • jeśli pacjent ma uczulenie na solifenacynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
  • jeśli u pacjenta wykonywane są zabiegi hemodializy
  • u pacjenta z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
  • jeśli u pacjenta z ciężkimi chorobami nerek lub chorobami wątroby o umiarkowanym nasileniu jednocześnie stosowane są leki, które mogą opóźniać wydalanie leku Vesicare z organizmu (np. ketokonazol). Informacje na ten temat przekaże lekarz lub farmaceuta.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Vesicare należy poinformować lekarza, jeżeli którakolwiek z wyżej wymienionych sytuacji ma miejsce lub występowała w przeszłości.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Vesicare należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:

  • jeśli pacjent ma trudności z opróżnieniem pęcherza moczowego (zwężenie drogi odpływu moczu z pęcherza moczowego) lub z oddawaniem moczu (słaby strumień moczu). W takim przypadku ryzyko gromadzenia się moczu w pęcherzu (zatrzymania moczu) jest dużo większe.
  • jeśli u pacjenta występują zaburzenia drożności przewodu pokarmowego (zaparcia)
  • jeśli istnieje ryzyko spowolnienia pracy przewodu pokarmowego (perystaltyki). Informacje na ten temat przekaże lekarz
  • jeżeli u pacjenta występuje jakikolwiek stan którego skutkiem są zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza zaburzenie określane jako wydłużenie odstępu QT
  • jeśli występują ciężkie zaburzenia czynności nerek
  • jeśli występują zaburzenia czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu
  • jeśli u pacjenta występuje rwący ból żołądka (przepuklina rozworu przełykowego) lub zgaga
  • jeśli u pacjenta występują zaburzenia układu nerwowego (neuropatia autonomicznego układu nerwowego)

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Vesicare należy poinformować lekarza, jeżeli którakolwiek z wyżej wymienionych sytuacji ma miejsce lub występowała w przeszłości.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Vesicare lekarz oceni, czy nie ma innych przyczyn częstego oddawania moczu (na przykład niewydolność serca – niewystarczająca siła mięśnia sercowego do pompowania krwi lub choroba nerek). W razie wystąpienia zakażenia dróg moczowych lekarz przepisze antybiotyk (lek przeciwbakteryjny, działający na dane bakterie).

Dzieci i młodzież

Nie należy stosować leku Vesicare u dzieci lub młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Vesicare a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach które pacjent planuje stosować.

Szczególnie istotne jest, aby poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje:

inne leki cholinolityczne, gdyż stosowanie takiego leku razem z lekiem Vesicare może prowadzić do nasilenia zarówno działania terapeutycznego, jak i działań niepożądanych obu leków

leki z grupy agonistów receptorów cholinergicznych, gdyż mogą one osłabiać działanie leku Vesicare

leki wzmagające perystaltykę przewodu pokarmowego, takie jak metoklopramid i cyzapryd, gdyż Vesicare może osłabiać ich działanie

leki takie jak ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol, werapamil, diltiazem, gdyż spowalniają one metabolizm leku Vesicare

leki takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, gdyż mogą one przyspieszać metabolizm leku Vesicare

leki takie jak bisfosfoniany, gdyż mogą one powodować lub zaostrzać zapalenie przełyku.

Vesicare z jedzeniem i piciem:

Leku Vesicare w postaci zawiesiny doustnej nie należy przyjmować wraz z jedzeniem i (lub) piciem innym niż woda. Po przyjęciu dawki leku należy wypić szklankę wody. Patrz punkt 3. Przypadkowe spożycie z jedzeniem i (lub) piciem może powodować uczucie gorzkiego smaku i drętwienia w jamie ustnej.

Ciąża i karmienie piersią:

Jeśli pacjentka jest w ci ąży lub karmi piersią, przypuszcza się że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna się poradzić lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Nie należy stosować leku Vesicare podczas ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Nie należy stosować leku Vesicare podczas karmienia piersią, gdyż solifenacyna przenika do mleka matki.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn:

Vesicare może powodować niewyraźne widzenie, rzadziej senność i uczucie zmęczenia. Jeśli występuj ą takie działania niepożądane nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych urządzeń mechanicznych.

Lek Vesicare w postaci zawiesiny zawiera etanol. Ten lek zawiera niewielkie ilości etanolu (alkohol), mniej niż 100 mg w maksymalnej dawce dobowej (10 ml Vesicare w postaci zawiesiny doustnej). Etanol pochodzi z naturalnego aromatu pomarańczowego.

Lek Vesicare w postaci zawiesiny zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu. Substancje te mogą powodować reakcje alergicznie (mogą one wystąpić z opóźnieniem).

Objawy reakcji alergicznej obejmują: wysypkę, problemy z połykaniem lub oddychaniem, obrzęk ust, twarzy, gardła i języka.

Jeśli Vesicare w postaci zawiesiny dostanie się do oczu: Jeśli Vesicare w postaci zawiesiny dostanie się do oczu, należy obficie przemyć je wodą.

3. Jak stosować lek Vesicare

Vesicare należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Lek należy zażywać doustnie. Lek może być przyjmowany przed lub po posiłku. Po przyjęciu dawki leku należy wypić szklankę wody. Leku Vesicare w postaci zawiesiny doustnej nie należy przyjmować wraz z jedzeniem i (lub) piciem. Przypadkowe spożycie z jedzeniem i (lub) piciem może powodować uczucie gorzkiego smaku i drętwienia w jamie ustnej.

Zwykle stosuje się dawkę 5 mg (5 ml) na dobę, chyba że lekarz zaleci stosowanie dawki 10 mg (10 ml) na dobę. Jeżeli zalecona dawka to 5 mg, należy użyć doustnej strzykawki o objętości 5 ml. Jeżeli zalecona dawka to 10 mg, należy użyć doustnej strzykawki o objętości 10 ml. W celu połączenia strzykawki z butelką należy użyć odpowiedniej nasadki. To ułatwi pobranie odpowiedniej dawki z butelki.

Jak pobrać odpowiednią dawkę leku za pomocą strzykawki doustnej

  1. Potrząsać butelką przez co najmniej 10 sekund przed użyciem.
  2. Zdjąć nakrętkę i dołączyć nasadkę do szyjki butelki.
  3. Wprowadzić strzykawkę do nasadki aż znajdzie się na swoim miejscu.
  4. Trzymając butelkę i strzykawkę, łagodnie wstrząsnąć zawartość.
  5. Trzymając butelkę, odwróć całą zawartość do góry nogami.
  6. Podtrzymując strzykawkę odciągnąć odpowiednią ilość leku do strzykawki.
  7. Wyjąć strzykawkę z butelki.
  8. Umieścić końcówkę strzykawki w jamie ustnej, zazwyczaj z boku, pomiędzy dziąsłami a policzkami. Naciskać tłok powoli i łagodnie wycisnąć lek.
  9. Po przyjęciu dawki leku należy wypić szklankę wody.
  10. Umyć strzykawkę w ciepłej wodzie i pozostawić do wyschnięcia.
  11. Wymienić nasadkę na nakrętkę na butelce.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Vesicare

W przypadku zażycia zbyt dużej ilości leku Vesicare lub jeśli Vesicare przypadkowo połknie dziecko, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Objawy przedawkowania mogą być następujące: ból głowy, suchość w jamie ustnej, zawroty g łowy, senność i zaburzenia widzenia, omamy (halucynacje), nadmierne pobudzenie, napady drgawek (konwulsje), trudności w oddychaniu, przyspieszone bicie serca (tachykardia), gromadzenie się moczu w pęcherzu (zatrzymanie moczu) oraz rozszerzone źrenice.

Pominięcie zastosowania dawki leku Vesicare

W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną dawkę tak szybko, jak to możliwe, chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki. Nie należy stosować leku częściej niż raz na dobę. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Przerwanie stosowania leku Vesicare

W przypadku przerwania stosowania leku Vesicare objawy pęcherza nadreaktywnego mogą powrócić lub się zaostrzyć. Przerwanie stosowania leku należy zawsze skonsultować z lekarzem.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli u pacjenta wystąpi napad alergii lub ciężka reakcja skórna (np. powstawanie pęcherzy i złuszczanie naskórka), należy natychmiast poinformować lekarza lub pielęgniarkę.

U niektórych pacjentów przyjmuj ących bursztynian solifenacyny zawarty w leku Vesicare zgłaszano obrzęk naczynioruchowy (postać alergii skórnej, która powoduje obrzęk tkanki tuż pod powierzchnią skóry) z obrzękiem dróg oddechowych (trudności w oddychaniu). Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy natychmiast przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny (Vesicare) i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.

Vesicare może powodować inne, wymienione poniżej działania niepożądane:

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób) występują: – suchość w jamie ustnej.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób) występują: – niewyraźne widzenie, – zaparcie, nudności, niestrawność z objawami takimi jak: uczucie pełnego żołądka, ból brzucha, odbijanie się, nudności, zgaga, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób) występują:

  • zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego
  • senność, zaburzenia odczuwania smaku,
  • zespół suchego oka,
  • suchość w jamie nosowej,
  • refluks żołądkowo-przełykowy (zgaga), suchość w gardle,
  • suchość skóry,
  • trudności w oddawaniu moczu,
  • zmęczenie, obrzęki kończyn dolnych.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób) występują:

  • zaleganie dużej ilości twardego stolca w okrężnicy; zatkanie (niedrożność) okrężnicy
  • trudność z oddaniem moczu pomimo wypełnionego pęcherza (zatrzymanie moczu)
  • zawroty głowy, bóle głowy,
  • wymioty,
  • świąd, wysypka.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób) występują:

  • omamy (halucynacje), splątanie,
  • pokrzywka.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

  • zmniejszony apetyt, zwiększony poziom potasu we krwi, który może powodować zaburzenia rytmu serca,
  • zwiększone ciśnienie w gałce ocznej,
  • zmiany w EKG, nieregularne bicie serca, odczuwalne bicie serca, przyspieszone bicie serca,
  • zaburzenia głosu,
  • zaburzenia czynności wątroby,
  • osłabienie siły mięśniowej,
  • zaburzenia czynności nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Działania niepo żądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

PL-02 222 Warszawa

Tel.: +48 22 49 21 301

Faks: +48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożadane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Vesicare

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku, po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie, pudełku lub butelce po: Termin ważności (EXP). Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Po pierwszym otwarciu butelki, zawiesina doustna możne być przechowywana przez 28 dni.

Po upływie 28 dni od pierwszego otwarcia butelki należy wyrzucić niezużytą zawartość.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Vesicare

  • Substancją czynną leku jest solifenacyny bursztynian, 1 mg na 1 ml zawiesiny.
  • Pozostałe składniki: potasu polakrylin, metylu parahydroksybenzoesan (E 218), propylu parahydroksybenzoesan (E 216), glikol propylenowy (E 1520), symetykon (emulsja 30% składająca się z symetykonu, sorbitanu glikolu polietylenowego tristearynianu (E 436), metylocelulozy (E 461), glikolu polietylenowego stearynianu, glicerydów, gumy ksantanowej (E 415), kwasu benzoesowego (E 210), kwasu sorbinowego (E 200), kwasu siarkowego (E 513) i wody), karbomer, ksylitol (E 967), acesulfam potasu (E 950), naturalny aromat pomarańczowy (składający się z olejków eterycznych pomarańczowych, naturalnych substancji aromatyzujących, etanolu, glikolu propylenowego (E 1520), butylohydroksyanizol (E 320) i wody), sodu wodorotlenek, woda oczyszczona.

Jak wygląda lek Vesicare i co zawiera opakowanie

Vesicare w postaci zawiesiny doustnej to wodnista, jednolita zawiesina o białym lub prawie białym kolorze i pomarańczowym smaku.

Lek Vesicare w postaci zawiesiny doustnej jest dostępny w butelce z politereftalanu etylenu (PET) o pojemności 150 ml z zamknięciem z HDPE/PP z uszczelnieniem.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca:

Podmiot odpowiedzialny: Astellas Pharma Sp. z o.o. ul. Osmańska 14

02-823 Warszawa Polska

Wytwórca/Importer:

Astellas Pharma Europe B.V.

Sylviusweg 62

2333 BE Leiden, Holandia

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego.

Astellas Pharma Sp. z o.o. ul. Osmańska 14

02-823 Warszawa

numer telefonu: (22) 545 11 11

Produkt leczniczy jest dostępny w innych krajach Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Austria, Belgia, Bułgaria, Chorwacja, Cypr, Czechy, Dania, Estonia, Finlandia, Francja, Grecja, Węgry, Islandia, Łotwa, Liechtenstein, Litwa, Luksemburg, Malta, Holandia, Norwegia, Polska, Portugalia, Rumunia, Szwecja, Słowenia, Słowacja, Hiszpania, Wielka Brytania: Vesicare Włochy: Vesiker

Niemcy: Vesicur

Irlandia: Vesitrim

Data ostatniej aktualizacji ulotki: czerwiec 2016

Charakterystyka Vesicare

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO, OZNAKOWANIE OPAKOWAŃ I ULOTKA DLA PACJENTA

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

  1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Vesicare, 1 mg/ml, zawiesina doustna

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Vesicare w postaci zawiesiny doustnej zawiera 1 mg/ml solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 0,75 mg/ml solifenacyny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: metylu parahydroksybenzoesan (E 218) 1,6 mg/ml propylu parahydroksybenzoesan (E 216) 0,2 mg/ml

Ten produkt leczniczy zawiera niewielkie ilości etanolu (alkohol), mniej niż 100 mg w maksymalnej dawce dobowej (10 ml Vesicare w postaci zawiesiny doustnej). Etanol pochodzi z naturalnego aromatu pomarańczowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Zawiesina doustna.

Wodnista, jednolita zawiesina o białym lub prawie białym kolorze i pomarańczowym smaku.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

Wskazania do stosowania

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku

Zalecana dawka wynosi 5 mg (5 ml) solifenacyny bursztynianu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg (10 ml) solifenacyny bursztynianu raz na dobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z ł agodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania produktu leczniczego. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki solifenacyny bursztynianu większej niż 5 mg (5 ml) raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child- Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg (5 ml) raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Silne inhibitory cytochromu P450 3A4

Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka produktu leczniczego Vesicare nie powinna być większa niż 5 mg (5 ml) (patrz punkt 4.5).

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas skuteczności produktu leczniczego Vesicare u dzieci i mł odzieży, dlatego produktu leczniczego Vesicare nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Aktualne dane przedstawiono w punktach 5.1 i 5.2.

Sposób podawania

Vesicare w postaci zawiesiny należy przyjmować doustnie, popijając szklanką wody. Nie należy przyjmować produktu leczniczego wraz z jedzeniem i (lub) innymi napojami.

Spożywanie z jedzeniem i (lub) piciem może powodować uwalnianie się solifenacyny w jamie ustnej co moż e skutkować pojawieniem się gorzkiego smaku oraz uczuciem drętwienia w jamie ustnej. Należy dobrać odpowiednią doustną strzykawkę w celu odmierzenia odpowiedniej dawki produktu leczniczego (patrz punkt 6.6)

Przeciwwskazania

Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów:

  • z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
  • z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób;
  • poddawanych hemodializie (patrz punkt 5.2);
  • z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2);
  • z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym Vesicare należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.

Produkt leczniczy Vesicare należy stosować ostrożnie u pacjentów:

  • z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu;
  • z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego;
  • z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego;
  • z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min; patrz punkt 4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg (5 ml);
  • z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh; patrz punkt 4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg (5 ml);
  • jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.2 i 4.5);
  • z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie stosujących produkty lecznicze mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany);

– z neuropatią autonomicznego układu nerwowego.

U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de Pointes.

Bezpieczeństwo i skuteczność produktu leczniczego u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone.

U niektórych pacjentów przyjmujących solifenacyny bursztynian obserwowano obrzęk naczynioruchowy z obrzękiem dróg oddechowych. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie solifenacyny bursztynianem i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.

U niektórych pacjentów leczonych solifenacyny bursztynianem obserwowano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeżeli u pacjenta rozwinie się reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie solifenacyny bursztynianem i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.

Maksymalne działanie produktu leczniczego Vesicare występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.

Vesicare w postaci zawiesiny doustnej zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu. Substancje te mogą powodować reakcje alergicznie (prawdopodobnie opóźnione).

Ten produkt leczniczy zawiera niewielkie ilości etanolu (alkohol), mniej niż 100 mg w maksymalnej dawce dobowej (10 ml Vesicare w postaci zawiesiny doustnej).

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakologiczne

Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania produktu leczniczego Vesicare należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym produktem leczniczym o działaniu cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych.

Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd.

Interakcje farmakokinetyczne

W badaniach in vitro wykazano, że terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wp ływała na zmianę klirensu produktów leczniczych metabolizowanych przez wymienione enzymy.

Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę solifenacyny

Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, dwukrotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka produktu leczniczego Vesicare nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.2).

Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina).

Wpływ solifenacyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych

Doustne antykoncepcyjne produkty lecznicze

Podczas stosowania produktu leczniczego Vesicare nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi antykoncepcyjnymi produktami leczniczymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel).

Warfaryna

Podczas stosowania produktu leczniczego Vesicare nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy.

Digoksyna

Stosowanie produktu leczniczego Vesicare nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka i płodu lub przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane.

Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu leczniczego kobietom w ciąży.

Karmienie piersią

Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka ludzkiego. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków myszy (patrz punkt 5.3). Z tego względu produktu leczniczego Vesicare nie należy stosować u karmiących matek.

Płodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu solifenacyny na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne cholinolityczne produkty lecznicze, może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane), produkt leczniczy może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, produkt leczniczy Vesicare może powodować cholinolityczne działania niepożądane, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki.

Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym w czasie przyjmowania produktu leczniczego Vesicare było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz na dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (około 99%), i około 90% pacjentów leczonych produktem leczniczym Vesicare ukończyło badanie obejmujące 12 tygodni leczenia.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana
MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie
dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być
układów do <1/100) 000) określona na
narządowych podstawie
dostępnych
danych)
Zakażenia i Zakażenia
zarażenia układu
pasożytnicze moczowego
Zapalenie
pęcherza
moczowego
Zaburzenia Reakcja
układu anafilaktyczna*
immunologiczne
go
Zaburzenia Zmniejszony
metabolizmu i apetyt*
odżywiania Hiperkaliemia*
Zaburzenia Omamy* Majaczenie*
psychiczne Splątanie*
Zaburzenia Senność Zawroty
układu Zaburzenia głowy*
nerwowego smaku Ból głowy*

 

Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana
MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie
dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być
układów do <1/100) 000) określona na
narządowych podstawie
dostępnych
danych)
Zaburzenia oka Niewyraźne Zespół Jaskra*
widzenie suchego
oka
Zaburzenia Torsade de
serca Pointes*
Wydłużenie
odstępu QT w
elektrokardiogra-
mie*
Migotanie
przedsionków*
Kołatanie serca*
Tachykardia*
Zaburzenia Suchość w Dysfonia*
układu jamie
oddechowego, nosowej
klatki piersiowej
i śródpiersia
Zaburzenia Suchość Zaparcia Refluks Niedrożno ść Niedrożność
żołądka i jelit w jamie Nudności żołądkowo- okrężnicy jelita*
ustnej Niestrawność przełykowy Zaklinowa- Dyskomfort w
Ból brzucha Sucho ść w nie stolca jamie brzusznej*
gardle Wymioty*
Zaburzenia Zaburzenia
wątroby i dróg czynności
żółciowych wątroby*
Nieprawidłowe
wyniki testów
czynności
wątroby*

8

Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana
MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie
dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być
układów do <1/100) 000) określona na
narządowych podstawie
dostępnych
danych)
Zaburzenia Sucho ść Świąd* Rumień Złuszczające
skóry i tkanki skóry Wysypka* wieloposta zapalenie skóry*
podskórnej ciowy*
Pokrzywka
*
Obrzęk
naczynioru
chowy*
Zaburzenia Osłabienie
mięśniowo- mięśni*
szkieletowe i
tkanki łącznej
Zaburzenia Trudności Zatrzymanie Zaburzenia
nerek i dróg w moczu czynności nerek*
moczowych oddawaniu
moczu
Zaburzenia Zmęczenie
ogólne i stany w Obrzęki
miejscu podania obwodowe

* obserwowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać podejrzewane dział ania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

PL-02 222 Warszawa

Tel.: +48 22 49 21 301

Faks: +48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Przedawkowanie

Objawy

Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu moż e teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianiu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, nie wymagających hospitalizacji pacjenta.

Leczenie

W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 godziny, lecz nie należy prowokować wymiotów.

Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych cholinolitycznych objawy można leczyć w następujący sposób:

  • ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: zastosować fizostygminę lub karbachol;
  • drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny;
  • niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację;
  • tachykardia: zastosować produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne;
  • zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza;
  • rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i (lub) umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu.

Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych antymuskarynowych produktów leczniczych, należy zwrócić szczególn ą uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie produktów leczniczych mogących wydłu żać odst ęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki urologiczne, leki stosowane w częstomoczu oraz nietrzymaniu moczu.

kod ATC: G04B D08.

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M3. Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.

Działanie farmakodynamiczne

Dorośli:

Leczenie produktem leczniczym Vesicare w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę było przedmiotem kilku randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych, prowadzonych na zasadzie podwójnie ślepej próby u mężczyzn i kobiet z pęcherzem nadreaktywnym.

Jak przedstawiono w poniższej tabeli, zarówno dawka 5 mg jak i dawka 10 mg produktu leczniczego Vesicare powodowała statystycznie istotną poprawę w odniesieniu do pierwotnych i drugorzędowych punktów końcowych, w porównaniu z placebo. Skuteczność leczenia stwierdzano po upływie tygodnia od jego rozpoczęcia i działanie to stabilizowało się w okresie 12 tygodni. W długoterminowym badaniu otwartym wykazano, że skuteczność produktu leczniczego utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy. Wśród chorych, u których przed leczeniem stwierdzono nietrzymanie moczu, po 12 tygodniach leczenia nietrzymanie moczu całkowicie ustąpiło u około 50% pacjentów, zaś u 35% leczonych częstość oddawania moczu zmniejszy ła się do mniej niż 8 mikcji na dobę. Leczenie objawów pęcherza nadreaktywnego wpływało też korzystnie na liczne parametry jakości życia, takie jak ogólne poczucie zdrowia, wpływ nietrzymania moczu na jakość życia, ograniczenia pełnionej roli, ograniczenia natury fizycznej, ograniczenia społeczne, emocje, ciężkość objawów, nasilenie objawów i jakość snu i (lub) witalność.

Wyniki (zsumowane) czterech kontrolowanych badań III. fazy, w których leczenie trwało 12 tygodni

Placebo Vesicare Vesicare Tolterodyna
5 mg raz na 10 mg raz na 2 mg dwa razy
dobę dobę na dobę
Liczba mikcji/dobę
Średnia wartość wyjściowa 11,9 12,1 11,9 12,1
Średnie zmniejszenie
względem wartości wyjściowej
% zmiany względem wartości 1,4 2,3 2,7 1,9
wyjściowej
n (12%) (19%) (23%) (16%)
wartość p* 1138 552 1158 250
<0,001 <0,001 0,004
Liczba incydentów parcia nagl ącego/dobę
Średnia wartość wyjściowa 6,3 5,9 6,2 5,4
Średnie zmniejszenie
względem wartości wyjściowej
% zmiany względem wartości 2,0 2,9 3,4 2,1
wyjściowej
n (32%) (49%) (55%) (39%)
wartość p* 1124 548 1151 250
<0,001 <0,001 0,031
Liczba incydentów nietrzymania moczu/dobę
Średnia wartość wyjściowa 2,9 2,6 2,9 2,3
Średnie zmniejszenie
względem wartości wyjściowej
% zmiany względem wartości 1,1 1,5 1,8 1,1
wyjściowej
n (38%) (58%) (62%) (48%)
wartość p* 781 314 778 157

 

<0,001 <0,001 0,009
Liczba incydentów nokturii/dob ę
Średnia wartość wyjściowa 1,8 2,0 1,8 1,9
Średnie zmniejszenie
względem wartości wyjściowej
% zmiany względem wartości 0,4 0,6 0,6 0,5
wyjściowej
n (22%) (30%) (33%) (26%)
wartość p* 1005 494 1035 232
0,025 <0,001 0,199
Objętość moczu/jedną mikcję
Średnia wartość wyjściowa 166 ml 146 ml 163 ml 147 ml
Średnie zmniejszenie
względem wartości wyjściowej
% zmiany względem wartości 9 ml 32 ml 43 ml 24 ml
wyjściowej
n (5%) (21%) (26%) (16%)
wartość p* 1135 552 1156 250
<0,001 <0,001 <0,001
Liczba podpasek/dobę
Średnia wartość wyjściowa 3,0 2,8 2,7 2,7
Średnie zmniejszenie
względem wartości wyjściowej
% zmiany względem wartości 0,8 1,3 1,3 1,0
wyjściowej
n (27%) (46%) (48%) (37%)
wartość p* 238 236 242 250
<0,001 <0,001 0,010

Uwaga: W 4 kluczowych badaniach klinicznych stosowano Vesicare 10 mg i placebo. W 2 spośród tych 4 badań stosowano również Vesicare 5 mg, zaś w jednym z nich podawano także tolterodynę w dawce 2 mg dwa razy na dobę.

Nie wszystkie parametry i nie wszystkie badane grupy były oceniane w każdym z badań. Z tego względu podana liczba pacjentów może różnić się w odniesieniu do poszczególnych parametrów i leczonych grup.

* Wartość p w porównaniu do placebo

Specjalne populacje:

Dzieci i młodzież (w wieku 5 lat i starsi):

Przeprowadzono 2 badania kliniczne, w których stosowano leczenie produktem Vesicare w postaci zawiesiny doustnej. 189 pacjentów pediatrycznych z zespołem pęcherza nadreaktywnego włączono do trwającego 12 tygodni randomizowanego, kontrolowanego placebo badania klinicznego (905-CL-076) z podwójnie ślep ą próbą (73 dzieci w wieku od 5 do 11 lat i 22 osobowa grupa młodzieży w wieku od 12 do 17 lat byli leczeni solifenacyną). Przedłużeniem badania było 40-tygodniowe otwarte badanie kliniczne (905- CL-077) z udziałem 148 pacjentów pediatrycznych (119 dzieci i 29 osobowa grupa mł odzieży byli leczeni solifenacyną). W obu badaniach u większości pacjentów dostosowano dawkę do przeliczonej na masę ciała równowartości dawki 10 mg stosowanej u dorosłych.

W badaniu 905-CL-076 stosowanie produktu Vesicare w postaci zawiesiny doustnej nie wykazało statystycznie istotnej poprawy w pierwszorzędowym punkcie końcowym jakim była średnia objętość moczu w trakcie jednego oddawania moczu w porównaniu z placebo w całej populacji. Natomiast u dzieci (w wieku od 5 do 11 lat) zaobserwowano statystycznie istotną różnicę w powyższym pierwszorzędowym punkcie końcowym. Nie obserwowano statystycznie istotnej poprawy w drugorzędowych punktach końcowych, takich jak częstość oddawania moczu, liczba epizodów nietrzymania moczu w ciągu dnia i liczba suchych dni w tygodniu. Nie zgłoszono niespodziewanych lub nieoczekiwanych zdarzeń niepożądanych w całym zakresie badanych dawek.

W przedłużonym, otwartym badaniu klinicznym nie zgłoszono niespodziewanych lub nieoczekiwanych zdarzeń niepo żądanych. Profil bezpieczeństwa solifenacyny w czasie długotrwałej ekspozycji u dzieci i młodzieży był porównywalny do profilu obserwowanego u dorosłych.

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Maksymalne stężenie solifenacyny bursztynianu w osoczu (Cmax) po doustnym przyjęciu solifenacyny bursztynianu występuje po 4 do 12 godzinach. Czas tmax jest niezależny od dawki. Wartość Cmax i pole pod krzywą (AUC) zwiększają się proporcjonalnie do dawki w zakresie od 5 mg do 40 mg. Całkowita dostępność biologiczna wynosi w przybliżeniu 90%.

Przyjmowanie posiłków nie wpływa na wartości Cmax i AUC solifenacyny.

Dystrybucja

Pozorna objętość dystrybucji solifenacyny po podaniu dożylnym wynosi około 600 l. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną 1-glikoproteiną.

Metabolizm

Solifenacyna w większości jest metabolizowana w wątrobie, przede wszystkim przez układ cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne, które mogą uczestniczyć w przemianach solifenacyny. Klirens układowy solifenacyny wynosi około 9,5 l na godzinę, a okres półtrwania w fazie końcowej wynosi 45 – 68 godzin. Po podaniu doustnym produktu leczniczego wyodrębniono w osoczu jeden metabolit czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna) i trzy metabolity nieczynne farmakologicznie (N-glukuronid, N-tlenek i 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny).

Eliminacja

Po 26 dobach od podania pojedynczej dawki 10 mg solifenacyny znakowanej radioizotopem 14C, około 70% aktywności promieniotwórczej wykryto w moczu, zaś 23% w kale. Około 11% aktywności promieniotwórczej w moczu pochodziło z substancji czynnej w postaci niezmienionej; około 18% pochodziło z N-tlenku, 9% z 4R-hydroksy-N-tlenku i 8% z 4R-hydroksy metabolitu (czynny metabolit).

Liniowość lub nieliniowość

W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka solifenacyny jest liniowo zależna od dawki.

Inne szczególne populacje

Osoby w podeszłym wieku

Dostosowanie dawki produktu leczniczego w zależności od wieku pacjenta nie jest konieczne. Wyniki badań prowadzonych u osób w podeszłym wieku wykazał y, że ekspozycja na solifenacynę (wyrażona jako AUC) po podaniu solifenacyny bursztynianu (5 mg i 10 mg raz na dobę) by ła podobna u zdrowych osób w podeszłym wieku (65 – 80 lat) i u zdrowych osób młodych (w wieku poniżej 55 lat). Średnia szybkość wchłaniania wyrażona jako tmax była nieco mniejsza u osób w podeszł ym wieku, zaś okres półtrwania w fazie końcowej był w tej grupie pacjentów o około 20% dłuższy. Te umiarkowane różnice nie były istotne klinicznie.

Dzieci i młodzież (w wieku 5 lat i starsi)

Farmakokinetyka solifenacyny po dostosowaniu dawkowania do masy ciała u dzieci i młodzieży z zespołem pęcherza nadreaktywnego była podobna do obserwowanej u dorosłych, z nieco krótszym tmax i t1/2; różnice te nie były istotne klinicznie.

Płeć

Farmakokinetyka solifenacyny nie jest zależna od płci.

Rasa

Farmakokinetyka solifenacyny nie jest zależna od rasy.

Zaburzenia czynności nerek

Wartości AUC i Cmax solifenacyny u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie różniły się istotnie od tych, które stwierdzano u zdrowych ochotników. U

pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min) ekspozycja na solifenacyn ę była istotnie większa niż w grupie kontrolnej, co wyrażało się zwiększeniem Cmax o około 30%, AUC o ponad 100% oraz t1/2 o ponad 60%. Wykazano istotną statystycznie zależność pomiędzy klirensem kreatyniny i klirensem solifenacyny.

Nie oceniano farmakokinetyki solifenacyny u pacjentów poddawanych hemodializie.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) wartość Cmax nie ulegała zmianie, AUC zwiększała się o 60%, zaś t1/2 wydłużał się dwukrotnie. Nie oceniano farmakokinetyki solifenacyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, wpływu na rozrodczość, wpływu na rozwój zarodka i płodu, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają występowania żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Podczas prenatalnych i pourodzeniowych badań wykonywanych na myszach stwierdzono, że podawanie solifenacyny karmiącym samicom powodowało zależne od dawki, istotne klinicznie zmniejszenie liczby żywych urodzeń, zmniejszenie wagi urodzeniowej i zwolnienie rozwoju fizycznego potomstwa. U młodych myszy, którym od 10. lub od 21. dnia po urodzeniu podawano dawki wywołujące działanie farmakologiczne, występowało, zależne od dawki, zwiększenie ś miertelności bez uprzednich objawów klinicznych; w obydwu grupach śmiertelność by ła większa niż u dorosłych myszy. U młodych myszy leczonych od 10. dnia po urodzeniu, ekspozycja w osoczu była większa niż u dorosł ych myszy; od 21. dnia po urodzeniu, ogólnoustrojowa ekspozycja była porównywalna z ekspozycj ą u dorosłych myszy. Kliniczne następstwa zwiększonej śmiertelności u młodych myszy nie są znane. Produkt leczniczy Vesicare w postaci zawiesiny doustnej nie wykazał potencjalnego działania drażniącego dla oczu podczas testów na królikach.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Potasu polakrylin

Metylu parahydroksybenzoesan (E 218)

Propylu parahydroksybenzoesan (E 216)

Glikol propylenowy (E 1520)

Symetykon (emulsja 30% składająca si ę z symetykonu, sorbitanu glikolu polietylenowego tristearynianu (E 436), metylocelulozy (E 461), glikolu polietylenowego stearynianu, glicerydów, gumy ksantanowej (E 415), kwasu benzoesowego (E 210), kwasu sorbinowego (E 200), kwasu siarkowego (E 513) i wody)

Karbomer Ksylitol (E 967)

Acesulfam potasu (E 950)

Naturalny aromat pomarańczowy, składający się z olejków eterycznych pomarańczowych, naturalnych substancji aromatycznych, etanolu, glikolu propylenowego (E 1520), butylohydroksyanizolu (E 320) i wody

Sodu wodorotlenek Woda oczyszczona

Niezgodności farmaceutyczne

Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności.

Okres ważności

2 lata.

Po pierwszym otwarciu butelki, zawiesina doustna może być przechowywana przez 28 dni.

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.

Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z oranżowego PET z zamknięciem z HDPE/PP z uszczelnieniem (pulp and vinylseal liner) w tekturowym pudełku, zawierająca 150 ml produktu leczniczego Vesicare w postaci zawiesiny doustnej.

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Po upływie 28 dni od otwarcia produktu leczniczego należy wyrzucić niezużytą zawartość. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Produktów leczniczych nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

W celu właściwego dawkowania produktu leczniczego należy zastosować odpowiednią, ogólnie dostępną doustną strzykawk ę oraz nasadkę na butelkę. Może to być na przykład strzykawka 5 ml dla dawki 5 mg lub strzykawka 10 ml dla dawki 10 mg. Nasadka: Należy zastosować ogólnie dostępn ą nasadkę na butelk ę. Nasadka powinna pasować do strzykawki oraz do rozmiaru szyjki butelki, na przykład nasadka wciskana w szyjkę butelki, nasadka o średnicy 24 mm lub nasadka uniwersalna.

 

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Astellas Pharma Sp. z o.o. ul. Osmańska 14

02-823 Warszawa

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

22 927

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 31 grudnia 2015

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

08/06/2016 r.

16

Vesicare
Oceń Artykuł

ZOSTAW ODPOWIEDŹ

Please enter your comment!
Please enter your name here